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Introduzione

Le benzodiazepine sono una classe di farmaci ampiamente utilizzata.

Gli effetti farmacologici più ricercati sono il controllo dell’ansia e la terapia dell’insonnia.

Tuttavia, le benzodiazepine sono gravate da numerosi effetti collaterali, che devono condurre ad un impiego consapevole da parte del paziente, sempre sotto la prescrizione e il controllo del medico.

Qui di seguito troverai alcune brevi notazioni su cosa servono, come funzionano e i (numerosi) effetti collaterali.

Spero che ti possa essere utile,

Grazie per la visita e buona lettura

Generalità

Nel 1955, il chimico Leo Sternbach identificò per caso la prima benzodiazepina, il clordiazepossido che venne commercializzata nel 1960.  Nel 1963 fu la volta del Valium (diazepam).

All’inizio, le BDZ sembravano essere meno tossiche e dare meno dipendenza rispetto ai farmaci dell’epoca come i barbiturici.

Dalla metà alla fine degli anni ’70, le BDZ erano in cima a tutte le liste “più frequentemente prescritte”.

Negli anni ’80, tuttavia si accumularono le evidenze relative ai problemi di abuso e dipendenza da BDZ e negli anni successivi emersero delle criticità relative ad agli effetti collaterali, specialmente in alcuni gruppi di pazienti fragili (anziani).

Le benzodiazepine sono una classe di farmaci tra le più ampiamente utilizzate, ad esempio negli Stati Uniti sono state effettuate oltre 112 milioni di prescrizioni nel 2007.

In Italia le benzodiazepine sono tra i farmaci a pagamento (classe C) più comprati, in particolare quelle con azione ansiolitica e ipnoinducenti (per dormire).

A cosa servono

Questi farmaci vengono impiegati per numerose indicazioni, per esempio:

  • ansia, attacchi di panico (effetto ansiolitico)
  • insonnia,
  • rilassamento muscolare,
  • sollievo dalla spasticità provocata dal sistema nervoso centrale
  • epilessia

Inoltre, le benzodiazepine trovano impiego anche in sala operatoria per le loro capacità di cancellare i ricordi (danno amnesia) e ansiolitiche.

Come agiscono

Le benzodiazepine sono dei modulatori del recettore dell’acido gamma aminoacido butirrico (GABA)-A.

Il GABA è il neurotrasmettitore più comune nel sistema nervoso centrale e si trova in particolare a livello della corteccia e del sistema limbico.

Il GABA riduce l’eccitabilità dei neuroni quindi ha un effetto calmante sul cervello.

Classificazione

Un concetto molto importante, anche per capire gli effetti collaterali delle benzodiazepine è quello di emivita di eliminazione. Essa è il tempo necessario per dimezzare la concentrazione del farmaco nel sangue. Dopo circa 5 emivite di eliminazione, un farmaco viene quasi completamente eliminato. Quindi, se il farmaco viene assunto in intervalli di tempo inferiori alla emivita di eliminazione si può accumulare.

Le benzodiazepine ad azione breve: emivita di eliminazione di 1-12 ore. Le benzodiazepine ad azione intermedia hanno un’emivita di eliminazione di 12-40 ore. Es alprazolam, bromazepam, lorazepam). Le benzodiazepine ad azione lunga (es diazepam) hanno un’emivita di eliminazione di  40-250 ore.2

Come notato in precedenza, in genere sono necessarie 5 emivite per eliminare un farmaco completamente dal corpo.

Alprazolam è una benzodiazepina a breve durata di azione, utilizzata nei disturbi di panico e ansia.

Il clonazepam  ha effetti anticonvulsivantie ansiolitici, inoltre è stato osservato che nel trattamento della mania acuta è valido almeno come il litio.

Effetti collaterali

Le benzodiazepine hanno tuttavia numerosi effetti collaterali che sono l’altro lato della medaglia degli effetti ricercati.

Un effetto molto comune è la sonnolenza fino alla letargia. Con l’incremento delle dosi si possono avere vertigini, linguaggio impastato, visione sfocata, alterazione della coordinazione dei movimenti, depressione respiratoria.

Specialmente nelle persone anziane le benzodiazepine possono causare un effetto paradosso con euforia, agitazione fino a una aggressività vera e propria.

Un altro effetto collaterale è una alterazione della sfera del pensiero con confusione e disorientamento.

Gli effetti collaterali sono amplificati dalla coesistenza di malattie del fegato (insufficienza epatica), dall’età avanzata e dal concomitante impiego di altri farmaci, oppioidi, alcool.

Nel loro impiego a lungo termine esse provocano tolleranza (cioè la necessità di aumentare la dose per avere per esempio lo stesso effetto per indurre il sonno), dipendenza e astinenza (non si possono sospendere bruscamente ma vanno lentamente scalate, per tempi molto lunghi).

Nel loro utilizzo in cronico è stato correlato a compromissione delle funzioni di pensiero come: amnesia anterograda, sedazione, sonnolenza, compromissione motoria, disattenzione e atassia.

Conclusione

In conclusione, nonostante le benzodiazepine siano farmaci efficaci per il controllo dell’ansia e l’induzione del sonno ecc. vanno assunti sotto stretto controllo medico e occorre, ove possibile cercare un’alternativa o almeno affiancare un’alternativa non farmacologica (es psicoterapia negli attacchi di panico, tecniche di rilassamento per indurre il sonno).

Per approfondire: Benzodiazepine Pharmacology and Central Nervous System–Mediated Effects. Ochsner J. 2013 Summer; 13(2): 214–223